卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)是一種用于治療成人轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的藥物,其腫瘤有一個突變,導致間質-上皮轉化外顯子14(METex14)跳躍突變。
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)是如何工作的?
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)作為一種酪氨酸激酶抑制劑,針對的是酪氨酸激酶MET。 MET是一種酶,一種蛋白質,參與各種細胞過程。它的活性在癌癥中是異常的或增加的,這可能導致細胞的不可控增長和腫瘤的發展。
在某些情況下(3-4%的肺癌患者),MET基因突變會導致14號外顯子的跳過[.3]METex14跳過會導致包含生產蛋白質的遺傳密碼的外顯子不能正常地結合在一起。這破壞了代碼,并導致MET蛋白的產生增加,并發展成癌癥。
Capmatinib 可與MET結合并抑制其。MET活性過高的腫瘤細胞將受到最大的影響,導致腫瘤細胞的死亡和停止癌癥的生長。
Tabrecta (capmatinib)在哪里被批準?
Tabrecta (capmatinib)被批準用于治療成年轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者,這些患者的腫瘤有一個突變,導致間質-上皮轉化METex14跳變。
獲批時間:
2020年5月6日,美國食品和藥物管理局(FDA)
日本藥品和醫療器械廳(PMDA)于2020年6月29日
美國食品和藥物管理局給予加速批準,并授予優先審查、突破性療法和孤兒藥物稱號,卡馬替尼Tabrecta (capmatinib),旨在安全和有效地治療罕見疾病,以及與當前治療方案相比具有優勢的藥物。
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)如何服用?
標準用量為400毫克capmatinib ,每天兩次口服。Tabrecta (capmatinib)片,直到疾病進展或出現不可接受的毒性。當病人出現肝功能障礙(肝毒性)時,應減少劑量,或暫時或永久停藥。