卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)是一種用于治療成人轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的藥物，其腫瘤有一個(gè)突變，導(dǎo)致間質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化外顯子14(METex14)跳躍突變。
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)是如何工作的？
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)作為一種酪氨酸激酶抑制劑，針對(duì)的是酪氨酸激酶MET。 MET是一種酶，一種蛋白質(zhì)，參與各種細(xì)胞過(guò)程。它的活性在癌癥中是異常的或增加的，這可能導(dǎo)致細(xì)胞的不可控增長(zhǎng)和腫瘤的發(fā)展。
在某些情況下(3-4%的肺癌患者)，MET基因突變會(huì)導(dǎo)致14號(hào)外顯子的跳過(guò)[.3]METex14跳過(guò)會(huì)導(dǎo)致包含生產(chǎn)蛋白質(zhì)的遺傳密碼的外顯子不能正常地結(jié)合在一起。這破壞了代碼，并導(dǎo)致MET蛋白的產(chǎn)生增加，并發(fā)展成癌癥。
Capmatinib 可與MET結(jié)合并抑制其。MET活性過(guò)高的腫瘤細(xì)胞將受到最大的影響，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的死亡和停止癌癥的生長(zhǎng)。
Tabrecta (capmatinib)在哪里被批準(zhǔn)？
Tabrecta (capmatinib)被批準(zhǔn)用于治療成年轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者，這些患者的腫瘤有一個(gè)突變，導(dǎo)致間質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化METex14跳變。
獲批時(shí)間：
2020年5月6日，美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）
日本藥品和醫(yī)療器械廳（PMDA）于2020年6月29日
美國(guó)食品和藥物管理局給予加速批準(zhǔn)，并授予優(yōu)先審查、突破性療法和孤兒藥物稱(chēng)號(hào)，卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)，旨在安全和有效地治療罕見(jiàn)疾病，以及與當(dāng)前治療方案相比具有優(yōu)勢(shì)的藥物。
卡馬替尼Tabrecta (capmatinib)如何服用？
標(biāo)準(zhǔn)用量為400毫克capmatinib ，每天兩次口服。Tabrecta (capmatinib)片，直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。當(dāng)病人出現(xiàn)肝功能障礙（肝毒性）時(shí)，應(yīng)減少劑量，或暫時(shí)或永久停藥。
